辉瑞制药有限公司成立于1849年，早期的辉瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业辉瑞制药有限公司务的化学品公司，药物作为化学品的一种也属于公司的经营范围之内。1861年爆发的南北战争给了辉瑞公司发展的机会，战争中辉瑞向北军提供了大量的药品，公司随着战争的进展而迅速发展，成为美国国内较大的化学品生产企业之一。

南北战争之后辉瑞的主要产品是柠檬酸，直到1928年弗莱明爵士发现青霉素后，辉瑞公司开始介入抗生素的生产，并逐渐将企业的重心转移到抗生素领域，此后，辉瑞公司对发酵工艺进行了深入研究，并将其用于柠檬酸和青霉素的生产，现在工业界普遍认同辉瑞公司是发展发酵技术的先驱之一。

第二次世界大战给了辉瑞公司又一次发展的机会，辉瑞公司是当时唯一使用发酵技术生产青霉素的企业，不仅产量极大且生产成本非常低，向美国军方提供了大量相对廉价的青霉素产品，公司也利用这一机会飞速扩张。

战后的辉瑞公司进一步加强了药物的生产与研发，并于1951年研发广谱抗生素土霉素成功。此后的四环素、吡罗昔康等药物的成功研发都给辉瑞带来了巨大的经济利益。这些药物很多成为临床的经典药物，而辉瑞的很多研发案例也因而成为药物设计的经典案例。

1998年，辉瑞公司研发的西地那非(万艾可)上市，并且获得空前的成功，据统计在全世界，每秒钟就有四粒"万艾可"被患者服用，辉瑞公司也因为万艾可在商业上的巨大成功先后吞并了华纳兰伯特公司(台译:华纳兰茂)和法玛西亚公司，成为美国最大的药品生产企业。