【通用名称】
坎地沙坦酯分散片
【汉语拼音】
KanDiShaTanZhiFenSanPian
【英文名称】
Candesartan Cilexetil Dispersible Tablets
【商品名称】
奥必欣
【成份】
本品主要成份为坎地沙坦酯。
【性状】
本品为白色片，味甜。
【适应症】
原发性高血压。
【规格】
4mg*16片/盒
【用法用量】
口服。一般成人1日1次，4-8mg坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg。
【不良反应】
1、 严重的不良作用（发生率不明）：
1） 血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。
2） 晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。
3） 急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
4） 高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
5） 肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPT) 、r-GTP等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
6） 粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。
7） 横纹肌溶解：可能会出现入表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。应密切观察患者情况。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。
8） 间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难，胸部X 线检查异常等表现得间质性肺炎。应密切观察患者情况。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。如用肾上腺皮质激素治疗。
2.其它的不良作用： 0.1﹤5% ﹤0.1%
1）过敏-注1 皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏
2）循环系统 头晕-注2、蹒跚-注2、站起时头晕-注2 、心悸、发热 心脏期前收缩、心房颤动
3）精神神经系统 头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木 肢体麻木
4）消化系统 恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎 味觉异常
5）肝脏 GOT、GPT、ALP、LDH升高
6）血液 贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低
7）肾脏 BUN、肌酐升高、蛋白尿
8）其他 倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPB、尿酸升高、血清总蛋白减少 低钠血症 注1）：在这种情况下应停止服用。 注2）：在这种情况下应减量或停药，进行适当处理。
【禁忌】
1、对本制剂的成份有过敏史的患者。
2、妊娠或可能妊娠的妇女（参照[孕妇及哺乳期妇女用药]项）。
【注意事项】
1、慎重用药（对下列患者应慎重用药）
（1）有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者（见2、重要的基本注意事项）。
（2）有高血钾的患者（见2、重要的基本注意事项）。
（3）有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化。
并且，据推测活性代谢坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药（参照[药代动力学]项）。
（4）有严重肾功能障碍的患者（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。
（5）有药物过敏史的患者。
（6）老年患者（参照[老年患者用药]项）。
2、重要的基本注意事项
（1）有双侧或单侧肾功能狭窄的患者，服用肾素 血管紧张素 醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。
（2）由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。
另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。
（3）由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。
a.进行血液透析的患者。
b.严格进行限盐疗法的患者。
c.服用利尿降压药的患者（特别是最近开始服用利尿降压药的患者）。
（4）因降压作用，有时出现头昏、蹒跚，故进行高空作业，驾驶车辆等操纵时应注意。
（5）手术前24小时最好停止服用。
（6）药物交付时：PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用（有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症）。
【药物相互作用】
注意并用(合并用药时应注意)保甲利尿药、螺内酯、氨苯螺定等、补钾药：临床表现及处理方法：可出现血清钾浓度升高，应注意。利尿降压药、呋塞米、三氯加塞腠等：临床表现：接受利尿降压药治疗的患者初次服用本质及时，有可能增强降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。
【药理毒理】
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT，受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT，受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有人认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心血压患者，对脑血流量无影响。分别给小鼠口服本品100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未发现有致癌的情况。通过微生物突变、哺乳动物突变试验，体内、外染色体畸变试验和大鼠程序外DNA合成试验观察证实无基因毒性。给于雌。雄大鼠品服本品过300mg/kg，每天一次，结果表明对其生殖能力无影响。在急性毒性试验中，单次给小鼠、大鼠、儿口服过2000mg/kg的坎地沙坦酯，未观察到有致死的情况，给小鼠口服，其致死量高于1000mg/kg，低于2000mg/kg。
【药代动力学】
本品口服后，由胃肠道被吸收后迅速完全水解为坎地沙坦，通过O-脱乙基化经肝代谢成非活性代谢物，单次和多次给药(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦药代动力学呈线性。多次给药，坎地沙坦及其非活性代谢物在血清中不会产生蓄积。给药后，经3～4小时血药浓度达峰值，坎地沙坦酯代谢的绝对生物利用度达到15%，高酯成分的食物不会影响到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容积为0.13L/kg，血浆蛋白结合率高(>99%)，不会透过红细胞。在血药浓度超过推荐剂量范围后，蛋白结合维持不变。通过大鼠的试验，坎地沙坦很难通过血脑屏障，但能够通过胎盘，并分布到胎儿体内。本品主要通过尿液和粪便(通过胆汁)以原药形式排泄，其清除半衰期约为9hr，血浆总清除率为0.37ml/min/kg，肾清除率为0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，约26%以原药形式从尿液排出体外。口服一次剂量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33%，粪便中67%。
【妊娠期妇女及哺乳期妇女用药】
在困产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10ml/kg日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增?啵硗庖灿斜ǖ溃璋驳厣程辊ピ谀诘难芙粽潘丌蚴芴遛卓辜粱蜓芙粽潘刈幻敢种频母哐够颊撸鱿盅蛩僦ⅲザ⑿律劳觯律脱梗鏊ィ呒匮ⅲ仿⒂涣迹约翱赡苡捎谘蛩伲鹚闹嗡酢Ｒ虼耍懈净蛴腥焉锟赡艿母九帽疽Ｔ诠辔父枥Р谝约安溉槠诖蟀资蟊局萍梁螅?0mg/kg日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。因此哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【儿童用药】
对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年患者用药】
一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应该在观察患者的状态下慎重服用。
【药物过量】
超剂量服用是最常见的病征是：低血压、头晕、心动过速。另外，副交感神经兴奋也能导致心动过缓。应预先准备好治疗措施，以免发生低血压。
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
双铝泡罩包装，8片/板，2板/盒。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20060174
【企业名称】
昆明源瑞制药有限公司
【企业地址】
云南杨林工业开发区华狮路
