【通用名称】

    盐酸莫西沙星片

【汉语拼音】

    Yansuan moxishaxing pian

【英文名称】

    Moxifloxacin Hydrochloride Tablets

【商品名称】

    拜复乐

【成份】

    本品主要成分为盐酸莫西沙星。

【性状】

    本品为暗红色薄膜衣片。

【功能主治】

    1.成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。 2.复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。

【规格】

     0.4g*3片/盒

【用法用量】

    剂量范围：一次400mg（1片），1日1次。成年人 服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天，社区获得性肺炎：10天，急性鼻窦炎：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天，莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。老年人：老年人不必调整用药剂量。儿童：儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。肝损伤：轻度肝功能异常（Child-Pugh A，B）的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者（Child-Pugh C）的药代动力学数据。肾功能异常：任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量（包括肌酐清除率≤30mL/分/1.73m2。目前缺乏透析病人的药代动力学数据。种族差别：不同种族间不必调整药物剂量。用药过量　关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。

【不良反应】  

    在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下：发生率≥1%且<10%：全身症状：腹痛、头痛，消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常，　特殊感官：味觉倒错，神经系统：眩晕，心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。发生率≥0.1%且<1%：全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛，心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT延长，消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃肠失调、舌炎、g谷氨酰胺转肽酶增高，血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多，代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛，神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常，呼吸系统：呼吸困难，皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗，泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。

【禁忌】
    已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于獐、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。

【注意事项】

    1.莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期： (1)该药应避免用于QT间期延长的患者：患有无法纠正的低钾血症患者及接受Ia类（如

【药物相互作用】
    1.临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。 (1)抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生索同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价整合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药（如去羟肌苷）、其他含镁或铝的制剂、琉糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。 (2)雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数（Cmax，tmax，AUC）的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。 (3)钙补充剂：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充荆对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。 (4)茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的IA2亚型无影响。 (5)华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。 2.国际标准化比值的改变（International Normalized Ratio，INR）：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染（及其炎症过程），年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。 (1)口服避孕药：奠西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。 (2)抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。 (3)伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露（AUC）仅少量改变。伊曲康唑对莫西抄星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。 (4)吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax（17%）仅稍有下降。 (5)阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积（AUC）边缘增加（约4%），峰值浓度减少10%。 (6)丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。 (7)地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。 (8)炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露（约20%）。 (9)食物和乳制品：食物（包括乳制品）的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。

【药理毒理】
    1.莫西沙星是具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性细菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 2.抗菌作用机制为干扰Ⅱ，Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。 3.其杀菌曲线表明、莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 4.莫西沙星对β-内酰胺类抗生素和大环?邗ダ嗄鸵┑南妇嘤行АＭü腥镜氖笛槎锬Ｐ椭な担魃承翘迥诨钚愿摺?5.耐药： (1)导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、大环内酸类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 (2)莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外实验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙景MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。 (3)其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。 6.对人类肠道菌群的作用：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

【贮藏】

    遮光，低于25℃密封保存，放在儿童触及不到的地方。

【包装】

    铝塑包装,3片/盒。

【有效期】    

    36个月

【执行标准】

    进口药品注册标准JX20000281

【批准文号】

    国药准字J20100158

【企业名称】

    Bayer Schering Pharma AG