【药品名称】
阿瑞斯
【通用名称】
盐酸多奈哌齐片
【剂型】
片剂
【主要成份】
本品主要成份为：盐酸多奈哌齐。
【性状】
薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【功能主治】
轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
【用法用量】
口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg（2片），仍每日一次。最大推荐剂量为每日10mg。大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。或遵医嘱。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥(greaterthanorequalto)5%，并且是安慰剂组的2倍）为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应（发生率≥(greaterthanorequalto)5%并且≥(greaterthanorequalto)安慰剂组）为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。
【禁忌】
禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于妊娠及哺乳期妇女。
【注意事项】
应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。
【药物相互作用】
1.CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2.CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。
3.本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。
4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。
【药理作用】
【药理毒理】 1. 药理 盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日1次口服5ml或盐酸多奈哌齐，服药后达稳态时乙酰碱酯酶活性测定（红细胞膜）分别被抑制63.6%和77.3%。 盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶（Ache）的作用与ADA-Scog量表的变化有关。这个量表是一个检查认知功能基些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病过程的潜力进行过研究。因此，不能认为盐酸多奈哌齐对疾病的发展起到任何作用。 在临床试验中，通过三个有效性标准的联合应用进行分析来证明为期6个月的盐酸多奈哌齐的治疗：ADA-Scog量表（测定认知功能的量表），CIBIC量表（测定整体功能的量表）和CDB量表的DAL。次级量表（测定社会事务、家庭和爱好及个人护理的量表）。符合这些标准的病人列入下表中，他们被认为是对治疗的反应的病人。 反应=ADA-Scog量表评分至少改善4分 CIBIC量表评分无恶化 CDR的ADL次级量表的评分无恶化 %反应 意图治疗的人群n=365 被评估的人群n=352 安慰剂组 10% 10% 盐酸多奈哌齐5ml剂量组 18%* 18%* 盐酸多奈哌齐10ml剂量组 21% ** 22%** *p
【储藏】
密封保存。
【有效期】
24
【生产厂商】
陕西方舟制药有限公司
