【通用名称】
酒石酸美托洛尔控释片
【商品名称】
酒石酸美托洛尔控释片
【成份】
酒石酸美托洛尔
【性状】
本品为白色或类白色片
【适应症】
高血压、心绞痛等。
【规格】
50mg*10片
【用法用量】
口服:一日0.1g,早晨顿服或遵医嘱。
【不良反应】
(1)心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺病。
(2)因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
(3)消化系统:恶心、胃痛、便秘
【禁忌】
显著心动过缓(心率
【注意事项】
详见说明书。
【药物相互作用】
与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血液浓度。
【药理毒理】
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药代动力学】
口服1~2小时后可达到有效血浓度,用药3~4天后血药?ǘ却镂忍兄饕杂卫胄问酱嬖冢鲇?2%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
【妊娠期妇女及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期不宜使用。
【药物过量】
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时,可以通过滴注β-受体激动剂——异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出,用间羟胺等抢救成功。
【贮藏】
遮光、密封,干燥处保存。
【包装】
50mg*10片
【批准文号】
国药准字H20030018