【通用名称】
    普伐他汀钠片

【汉语拼音】
    Pufatatingna Pian

【英文名称】
    Pravastatin Sodium Tablets

【商品名称】
    福利他之

【成份】
    本品主要成份为普伐他汀钠。

【性状】
    本品为白色或类白色片。

【适应症】
    适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症。

【规格】
    20mg*10片/盒

【用法用量】
    成人开始剂量为10mg-20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。

【不良反应】
    本品不良反应轻微、短暂，因不良反应中止治疗者少见，多为无症状的血清转氨酶升高以及轻度非特异性胃肠道不适。其他较为 常见的不良事件为： 心血管系统：胸痛，心绞痛。

【禁忌】
    对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

【注意事项】
    与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。
    建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时，应测定肝功能。
    伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用本品。
    对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（例如，不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸）、酗酒的患者，需谨慎使用。
    对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调整到有效治疗剂量，并需密切观察。
    治疗期间，患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征，需肝功能复检，直到肝功能恢复正常。
    若AST或ALT持续超出正常值上限三倍或三倍以上，则停用本品。

【药物相互作用】
    1.同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物，会增加其他HMG-CoA还原酶抑制剂引起肌病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中，未见不良事件与单用普伐他汀有差异，但未见增加LDL降低疗效。由于已有HMG-CoA还原酶抑制剂，与免疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂量的烟酸联合用药后，出现肌病和横纹肌溶解症（伴有或不伴有急性肾衰竭）的报告，所以建议HMG-CoA还原酶抑制剂不与这些药物进行联合用药。 2.细胞色素P4503A4抑制剂：体外和体内实验数据表明普伐他汀被细胞色素P4503A4代谢的程度很低，没有临床意义。细胞色素P4503A4抑制物包括地尔硫卓，伊曲康唑，酮康唑，钙通道阻断剂咪拉地尔和红霉素。 3.地尔硫卓：地尔硫卓是一个已知的细胞色素P4503A4弱抑制剂，在其血浓度达到稳态期间，对普伐他汀的药物代谢动力学没有影响。但试验表明，另一经细胞色素P4503A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制药物，其AUC和Cmax可被地尔硫卓分别增加3.6和4.3倍。 4.伊曲康唑：伊曲康唑是一个已知的细胞色素P4503A4强效抑制剂，它能抑制P-糖蛋白转运体。伊曲康唑可使普伐他汀的平均AUC和Cmax分别增中1.7和2.5倍。普伐他汀的平均半衰期t1/2不受伊曲康唑的影响，由于伊曲康唑是P-糖蛋白转运体抑制剂，因此该结果提示普伐他汀AUC和Cmax的轻度增加主要是由于其生物利用度的增加，而不是因为其清除降低。P-糖蛋白转运体影响包括普伐他汀在内的HMG-CoA还原酶抑制剂药物的生物利用度和排泄。另一个已知的能被细胞色素P4503A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制药物，与伊曲康唑同时服用，其AUC和Cmax可分别增加19和17倍。 5.安替比林：同时服用普伐他汀对安替比林的清除没有影响，按此推理，普伐他汀和其他经相同肝脏细胞色素同功酶代谢的药物也不会发生相互作用。

【药理毒理】
    本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶，本品可逆性抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 本品通过两方面发挥其降脂作用，第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二，通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。 研究表明总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及载脂蛋白B（ApoB）的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成；同样，降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）与其转运复合物载脂蛋白A（Apo A）的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低，虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病或病死率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低总胆固醇、LDL与载脂蛋白B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及ApoA，对其他诸如Lp（a），纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。普伐他汀呈亲水性。这一特性与其药效和安全性的关系不明。

【妊娠期妇女及哺乳期妇女用药】
    禁用。如在治疗期间发现受孕，应立即停药。

【儿童用药】
    虽国外已有在8-18岁儿童和青少年中评价本品每天 剂量在40mg疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国18岁以下人 群中的资料。因此，目前对18岁以下患者暂不推荐使用。

【老年患者用药】
    老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高，但是平均Cmax，Tmax狀知_衰期在这命给中均免差别。未见普伐他汀在老年人中产生明显的蓄积作用。

【药物过量】
    迄今在关于普伐他汀钠用药过量的报告中，未见明显临床症状与相关的临床实验室异常。如果发生过量服用，应该进行系统治疗，按要求建立支持性监测方法。不宜超过最大推荐剂量。

【贮藏】
    避光，密封，在干燥处保存。

【包装】
    铝塑包装，10片/盒。

【有效期】
    24个月

【批准文号】
    国药准字H20050150

【企业名称】
    海正辉瑞制药有限公司

【企业地址】
    浙江省富阳市胥口镇海正路2号